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注射用盐酸大观霉素
【性状】
本品为白色或类白色结晶性粉末。
【适应症】
本品为淋病奈瑟氏菌所致尿道炎、前列腺炎、宫颈炎和直肠感染的二线用
药,仅限用于对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染,对淋球菌引起的咽炎
,不推荐使用本品。
由于多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染,因此应用本品治疗后应继以7日疗
程的四环素或多西环素或红霉素治疗。
【规格】 2.0g(200万单位)
【药理毒理】
本品为链霉菌Streptomyces spectabilis产生的氨基糖苷类抗生素。主要
对淋病奈瑟氏菌有高度抗菌活性,对产生β内酰胺酶的淋病奈瑟氏菌也有良好的
抗菌活性;对某些肠杆菌科细菌具中度抗菌活性。普罗菲登菌和铜绿假单胞菌通
常对本品耐药;对本品耐药的菌株往往对链霉素、庆大霉素、妥布霉素等仍敏感。
本品对溶脲支原体有良好作用,对沙眼衣原体和梅毒螺旋体无活性。
本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。
【药代动力学】
本品肌内注射吸收良好。一次肌内注射本品2g后,1小时达血药峰浓度(Cmax)
,约为100mg/L,8小时血药浓度为15mg/L,剂量加倍则血药浓度亦约增加1倍。与
血清蛋白不结合。血消除半衰期(t1/2β)为1~3小时,肾功能减退者(肌酐清除
率<20ml/分钟)可延长至10~30小时。本品主要以原型经肾排出,一次给药后48小
时内尿中排出约70~80% ,尿中浓度可高至1000mg/L以上。
血液透析可使本品的血药浓度降低约50%。未观察到丙磺舒对本品排泄的影响。
【药物相互作用】
据文献资料报道,本品与碳酸锂合用,可使碳酸锂在个别患者身上出现毒性作用。
【注意事项】
1.本品不得静脉给药。应在臀部肌肉外上方作深部肌内注射,注射部位一次注
射量不超过2g(5ml)。
2.本品与青霉素类无交叉过敏性。
3.发生不良反应时,对严重过敏反应者可给予肾上腺素,皮质激素
及(或)抗组胺药物,保持气道通畅,给氧等。
【用法用量】
仅供肌内注射。
成人: 用于宫颈、直肠或尿道淋病奈瑟氏菌感染,单剂一次肌内注射2g; 用于
播散性淋病,一次肌内注射2g,每12小时1次,共3日。一次最大剂量4g,于左右两
侧臀部肌内注射。
临用前,每2g本品加入0.9%苯甲醇注射液3.2ml,振摇,使呈混悬液。
【贮藏】 密封,在干燥处保存。
【包装】抗生素玻璃瓶,药用卤化丁基橡胶塞,1瓶/盒。2.0g/盒×100盒/件
【有效期】24个月
【执行标准】中华人民共和国药典2005年版二部
【批准文号】国药准字H20057929
【联系方式】
经销单位:华北制药股份有限公司销售处
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