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国外万古霉素、国内去甲万古霉素的比较
万古霉素(Vanoomycin)和去甲万古霉素(Norvancomycin)均系糖肽类抗生素，在结构上相似，所不同的是去甲万古霉素在末端氨基上比万古霉素少一个甲基。
万古霉素是美国礼莱公司于1955年以Vancocin的商标名首次在美国上市，现已在一百多个国家应用。我国也有少量制剂进口。国内去甲万古霉素则是1968年由华北制药厂研制成功，并被作为万古霉素在临床作用。1984年核磁共振谱证实华北制药厂生产的万古霉素在结构上为去甲万古霉素。
抗菌活性、药动学性质、适应症及不良反应
抗菌活性：万古霉素和去甲万古霉素对金葡菌的最低抑菌浓度(MIC)均为0.5~2.0μg/ml；对耐甲氧西林的金葡菌(MRSA)、表皮葡球菌、甲型链球菌、乙型链球菌的MIC为0.5~1.0μg/ml(去甲万古)及0.5~2.0μg/ml(万古)；对粪链球菌的MIC分别为1.0~4.0μg/ml(万古)及1.0~2.0μg/ml(去甲万古)；对厌氧消化球菌、大型消化球菌的MIC二药均为0.5μg/ml；对难辨梭菌的MIC分别为1.0μg/ml(去甲万古)及1.0~2.0μg/ml(万古)。
随用药年限增加细菌对万古霉素
的敏感性也发生了变化。野口山腾等人于1994~1995年在美国分离出耐万古霉素的粪肠球菌和屎肠球菌,进一步证实了肠球菌耐万古董霉素的问题。日本也出现耐万古霉素的金葡菌(VRSA)。
关于MRSA对万古霉素的敏感性变化，各国情况有所不同。1997年报道万古霉素对临床分离的33株MRSA的MIC10为6.25μg/ml，说明该菌对万古霉素的敏感性下降。1996年报道1986-1994年意大利学者测定了374株金葡菌，除发现MRSA检出率增加外，还发现MRSA对环丙沙星、克林霉素和利福霉素的耐药性显著增加，然而却未见MRSA对糖肽类抗生素耐药性增加。1995年报道日本东邦大学医院分离的约1000株MRSA，研究发现MRSA对氨苄西林、亚胺培南、头孢唑啉等全部耐药，对氧氟沙星70%耐药，而万古霉素对该菌的MIC为4μg/ml、MIC10为1μg/ml，活性很好。
主要药动学性质：万古霉素及去甲万霉素主要经过肾脏排泄，万古霉素单交静滴400mg及800mg
24小时尿中排泄率分别为剂量的81.4%及85.89%，前面小时排出分别为75.56及70.23% 。去甲万古霉素在尿中排泄与万古霉素排泄率相似。
万古霉素不易透过正常脑脊髓膜进入脑脊液中，脑脊髓膜感染时可渗至脊髓中。静脉给药后在胸腔液、心包液、腹膜液、骨囊液、尿液、腹膜透析液和心房组织均达到杀菌浓度。
去甲万古霉素不能通过血脑屏障进入脑组织，在胆汁中量微，在各组织中浓度高低顺序为肾>血>肺>胃>肠>脾>心>肝>胆汁>脑。
两者血清蛋白结构率均属中等。
主要适应症与疗效：这二种药口服吸收差、肌肉注射有疼痛感，需静脉给药供全身感染治疗。主要适应于由MRSR引起的各种感染，包括败血症、菌血症、心内膜炎、肺炎等呼吸道感染、复杂性尿路感染、腹腔感染、术后感染、骨髓炎和严重皮肤软组织感染，以及由其他敏感菌引起的感染。口服治疗由难辨梭菌引起的伪膜性结肠炎。
国内用去甲万古霉素治疗77例耐药金葡菌(82%为MRSA)引起的各种严重感染总有效率为85%，治愈加显效率为73%，细菌清除率为68%。万古霉素治疗MRSA引起的各种感染的有效率为75-95%，细菌清除率为75-100%
。口服去甲万古霉素治疗13例难辨梭菌伪膜性结肠炎、治愈率92.3%，安全、疗效好。
不良反应：按常量缓慢静脉滴注万古霉素及去甲万古霉素很少发生毒副反应。万古霉素快速滴注时或之后可能发生过敏性反应，包括低血压、喘息、呼吸困难、荨麻疹或搔痒，也可引起“红颈”或胸部和背部的肌肉抽搐，这些反应常在20分钟内即可解除，也有可能持续数小时。使用万古霉素有的出现血清肌酸肝或尿素氨增加的肾毒性情况，通常发生在病人合并使用氨基糖甙类药物或原来患者有肾功能不全，停药后大部分人氮质血症可解除。有的病例伴有听觉丧失的情况，其中大部分为肾功能失调，或先前已有听觉丧失或同时与其他耳毒性药品并用。头晕、目眩、耳鸣罕见。万古霉素治疗一周或数周、或总剂量大于25g有发生可逆性白血球减少的报告，停药后可迅速恢复。注射部位发炎，伴有发热、发冷等也有报告但并不常发生。去甲万古霉素也有类似的不良反应。
去甲万古霉素治疗77例严重感染、不良反应发生率为11%。其中皮疹2例；恶心、纳差1例；耳鸣、听力略减1例；轻度脱发1例；血清转氨酶轻度升高1例；2例白细胞轻度一过性减少。日本用万古霉素治疗588例感染、不良反应发生率为14.8%，主要有肾功能障碍(5.4%)。肝功能障碍(5.4%)、血液检查异常(3.5%)、出疹(2.1%)、“红颈”症0.3%等。
药理作用
使用说明
临床资料
典型病例
专题资料
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